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Het interageert met de angiotensine-converterend enzym (ACE) 2-receptoren op de gastheercel, die de endocytose van het complex in de gastheercel triggert.
Een belangrijke vraag na de ILLUMINATE-resultaten, samen met het gebrek aan voordeel in de beeldvormingsonderzoeken, is of het falen van torcetrapib het gevolg was van CETP-remming, de bijbehorende HDL-C-verhoging of een andere niet-doelgerichte farmacologie van het molecuul.
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